Kratom: מדוע ה- FDA רק מזהיר עשב הוא "אופיואיד"

סם kratom סמים (Mitragyna speciosa) הפך למשהו בעל שם בארצות הברית בעשור האחרון, כשהוא מדפדף במדפים של חנויות נוחות וחנויות עשן ומגיע לתיבות דואר בחבילות לא מבוטלות של קמעונאים מקוונים. Kratom, אשר תכונות טבעיות הרג כאב, כאשר מעושן או ingested, מציע יתרונות סבירים סביר עבור אנשים שחיים עם כאב כרוני או תלות אופיואידים פיזית, אבל הרגולטורים סמים פדרליים יש חששות כבדים לגבי ביטחונה.

בהצהרה שפורסמה ביום שלישי, מינהל המזון והתרופות האמריקני תיאר את המקרה שלו לסיווג קרטום כאופיואיד, אשר יכול לקרב אותו לאותו מעמד חוקי כמו תרופות מרשם אופיואיד כמו הידרוקודון, oxycodone, fentanyl, ומורפין. הטענה של ה- FDA נשענת על כמה ראיות, אחד החשובים שבהם הוא ניתוח מחשב מדכא במקצת של כימיקלים הכלולים kratom.

באמצעות מודלים ממוחשבים שיצרו תמונות תלת-ממדיות של התרכובות הפעילות בתרופה, מדעני ה- FDA הצליחו להשוות את המבנים שלהם לתרכובות אופיואיד ידועות כדי לחזות כיצד הכימיקלים האמורים ישפיעו על גוף האדם.

"המודל חזה כי 22 (כולל mitragynine) של 25 compounds ב kratom לאגד את הקולטנים mu-opioid," קורא את ההצהרה. משמעות הדבר היא כי אם מודל המחשב נכונה, רבים של כימיקלים בעלים של kratom יתאים לתוך מולקולות אותו במוח של האדם כמו מולקולות סמים אופיואידים להשתלב.

ההצהרה ממשיכה: "מודל זה, יחד עם נתונים ניסיוניים זמינים בעבר, אישרו כי שניים מחמשת המרכיבים החשובים ביותר (כולל metragynine) ידועים להפעיל קולטנים אופיואידים (" אגוניסטים אופיואידים "). אגוניסט אופיואיד הוא השם המדעי עבור כימיקלים שאנו בדרך כלל קוראים תרופות אופיואידים.

רק משום שמולקולה נקשרת לקולטן מסוים, אין פירושה בהכרח שהיא גורמת לאפקט זהה לזו של כל מולקולה אחרת הנקשרת לקולטן זה. הכוח שאליו נקשרות מולקולות לרצפטורים, המכונה "זיקה מחייבת", קובע כמה חזקה השפעתו של אופיואיד. לפנטניל, למשל, יש זיקה מחושבת חזקה מאוד, מה שאומר את המינון הנמוך ביותר הנדרש לרעילות. בניתוח כי הטענה של ה- FDA נשענת, הערכות של זיקה מחייבת של קרטום לקולטנים כי בדרך כלל לאגד אופיואידים נחשבים signficant.

החוקרים מצאו כי לקרטום יש קשר חזק לרצפטורים של אופיואידים, בדומה לתרופות אופיואידים מתוזמנות. זה מחזק את המקרה של ה- FDA באופן משמעותי, שכן הוא מספק ראיות כי kratom דומה מרשם אופיואידים ברמה המולקולרית.

ה- FDA גם ציטט את מספר מקרי המוות הקשורים kratom: 44 עד כה. זה בדיוק כמו חשוב כמו ניתוח כימי כי זה מוכיח כי מוצר זה בוטני אינו בטוח לחלוטין. הסוכנות פרסמה ניתוחים של 36 מקרי מוות שהובאו בהודעת הקרטום בנובמבר 2017. יש לציין, רבים של מקרי המוות הקשורים הקשורים אלה כוללים גם תרופות אחרות המעצימות את ההשפעות המרגיעות של kratom. אבל מקרים אלה בוודאי לחזק את המקרה של ה- FDA

תומכי kratom טענו כי, מאז פרופיל הבטיחות של kratom הוא הרבה יותר טוב מאשר אופיואידים קונבנציונאלי יותר, זה עדיין אלטרנטיבה טובה עבור אנשים שמנסים לבעוט הרגל אופיואידית או להתמודד עם כאב כרוני. אחרי הכל, העלאת kratom לאותו מעמד משפטי כמו אופיואידים אחרים יהפכו אותו נגיש לאנשים המחפשים אלטרנטיבה בטוחה יותר, זולה יותר. ולמרות העובדה כי יש חששות בטיחות משמעותיים הקשורים אליו, 44 מקרי מוות לייחס kratom חיוור לעומת עשרות אלפי אנשים בכל שנה שמתים אופיואידים אחרים.

קשה לומר אם הממצא האחרון יחתום את העסקה עבור ה- FDA, אשר מנסה לשנות את מעמדו המשפטי של kratom מאז לפחות 2016. אבל זה בהחלט צעד גדול לקראת כולל kratom ב חוק מבוקרת חוק, והפעם ה- FDA יש מדע כדי לגבות את זה.