משכך כאבים ניסיוני חדש הוא כמו מורפין חזק יותר ללא התמכרות

יותר מ -200,000 אמריקנים מתו ממנת יתר הקשורה לאופיואידים מרשם בין השנים 1999 ל -2016, והמדענים חיפשו קשה עבור משככי כאבים חדשים ולא ממכרים, שיכולים להחליף את התרופות האלה בבטחה. עכשיו, צוות של חוקרים לפרסם ב מדע הרפואה הטרנסלטיווית אומר שזה בדיוק מה שיש להם - משכך כאבים חדש ויעיל, שאין לו תכונות ממכרות לכאורה.

התרופה, הנקראת AT-121, מכוונת לאותם קולטנים רבי אופיואידים נוטים להקלה על כאב במוח שמשככי כאבים מסורתיים עושים, אך עם הבדל אחד חשוב: הוא גם נוגע לקבוצת קולטנים שנייה, הנקראת npticeptin / NOP) קולטנים, כי לחסום את התגובה של התמכרות המוח של המוח.

"זה מרגש מאוד לראות שהתרכובת הזאת מציגה פעולה כפולה", אומר מיי-צ'ואן קו, דוקטור לפילוסופיה באוניברסיטת וייק פורסט, וכותב בכיר של המחקר החדש על קופי רזוס. הפוך. "בגלל זה, זה גם בטוח ולא ממכר."

משככי כאבים מסורתיים מחייבים רק קולטני מו, הממוקמים על נוירונים ברחבי המוח וחוט השדרה, אומר Ko. לאחר הפעלתו, קולטני מו מפעילים מפל מולקולרי בתוך תאים שמוביל להקלה על הכאב. הם אותם אחראים ל"מתח גבוה "שמתרחש כאשר הגוף משחרר מולקולות טבעיות להקלה על כאבים. אבל תרופות אופיואיד כמו מורפין גם להפעיל חלבונים אחרים באותו מסלול איתות הגורם עצירות וירידה בקצב הנשימה, כמו גם סובלנות גוברת עם הזמן.

NOPs, לעומת זאת, לנטרל חלק מן ההשפעות של קולטנים mu - באופן מכריע, את החוויה של הנאה כי בסופו של דבר מוביל התמכרות במוח. נראה כי הפעלת שני המסלולים מגבירה את תחושת הכאב בזמן שחוסמת אופוריה, אומר קו.

התרופה, שנבדקה בקופים, היתה טובה פי 100 בהפחתת הכאב מאשר במורפיום. קופים שקיבלו מינון קטן של AT-121 היו מוכנים לשמור על זנבותיהם במים חמים בצורה לא נוחה ב -50 מעלות צלזיוס במשך כמה דקות, בעוד שהם היו זקוקים למינון גבוה בהרבה של מורפין כדי לעשות את אותו הדבר. הקופים גם ניהלו בעצמם מגוון רחב של תרופות, כגון קוקאין ואוקסיקודון, אבל לא היה להם סיכוי רב יותר לנהל את ה- AT-121 יותר מאשר תמיסה מלוחה, דבר המעיד על חוסר ההיכרות שלהם, אומר קו. יתר על כן, התרופה לא גרמה לבעיות נשימה כמו אופיואידים מסורתיים לעשות.

חוקרי כאב אחרים ניסו למצוא תרופות דומות דומות בעבר. חלקם ניסו לשנות את המבנה הכימי של oxycodone כך שהוא חוצה את מחסום הדם בדם לאט יותר, בעוד שאחרים מפתחים תרופות שלא יהיו תופעות לוואי מסוימות כמו ירידה בשיעור הנשימה. אבל רוב החלופות עדיין לייצר גבוה מתון זה יכול לגרום לאנשים להתמכרות, אומר Ko.

הצוות שלו מקווה לבצע מחקרים מפורטים יותר כדי לקבוע את המינון הטוב ביותר וניסוח של התרופה לפני שתמשיך בניסויים קליניים בבני אדם. אבל זה עשוי לקחת עוד שנתיים עד שלוש שנים, מודה קו. "זה כימיקל חדש לגמרי", הוא אומר.